近日，恒瑞醫(yī)藥（600276）自主研發(fā)的1類新藥磷酸瑞格列汀(瑞澤唐)獲國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市，這是國內(nèi)首個自主研發(fā)的二肽基肽酶-4抑制劑(DPP-4i)藥物，用于改善成人2型糖尿病(T2DM)患者的血糖控制，將為此類患者個性化治療提供新選擇。

【資料圖】

此次與瑞格列汀同時獲批的還有恒瑞醫(yī)藥的抗真菌1類創(chuàng)新藥奧特康唑，至此，恒瑞醫(yī)藥獲批上市的自研創(chuàng)新藥達(dá)13款、合作引進(jìn)創(chuàng)新藥達(dá)兩款，其中糖尿病領(lǐng)域獲批的自研創(chuàng)新藥增至兩款。

糖尿病嚴(yán)重威脅人類健康

亟待提供治療新選擇

糖尿病是一種全球性疾病，對人們的健康和生活質(zhì)量帶來嚴(yán)重威脅。根據(jù)國際糖尿病聯(lián)盟(IDF)數(shù)據(jù)(第10版)，2021年全球成人糖尿病患者數(shù)量已達(dá)到5.37億人[1]，預(yù)計將繼續(xù)增長。中國糖尿病患者更是由2011年的9000萬增加至1.4億，增幅高達(dá)56%[1]。

糖尿病的治療要綜合考慮血糖控制、并發(fā)癥預(yù)防、用藥安全性和患者的個體差異等多個因素。盡管現(xiàn)有治療方案取得了一定的成效，但仍然面臨著諸多挑戰(zhàn)，尤其是2型糖尿病治療期間發(fā)生的低血糖事件，更是增加了治療難度，影響患者生存。糖尿病患者個體差異的特點需匹配個體化的治療方案。

DPP-4抑制劑通過調(diào)節(jié)胰島素的分泌和抑制胰高血糖素的釋放，實現(xiàn)了具有血糖依賴性的精準(zhǔn)的血糖控制，并可在有效降糖同時，不增加低血糖事件發(fā)生率。同時腸道菌群的代謝物也與2型糖尿病的發(fā)展密切相關(guān)，DPP-4抑制劑可通過誘導(dǎo)腸道菌群的改變，改善血糖代謝狀況，協(xié)同發(fā)揮降糖效果[2]。

國內(nèi)首個自主研發(fā)DPP-4i藥物

助力2型糖尿病患者的血糖穩(wěn)定控制

此次瑞格列汀獲批上市是基于兩項多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑平行對照的III期研究(瑞格列汀Ⅲa期/瑞格列?、骳期)，均以糖化血紅蛋白(HbA1c)相對基線變化情況為主要研究終點。

瑞格列?、骯期臨床研究[3]旨在評估瑞格列汀單藥治療T2DM的有效性和安全性。研究顯示，瑞格列汀100mg QD單藥治療可顯著降低2型糖尿病患者的HbA1c達(dá)1.13%，降低餐后血糖達(dá)2.69mmol/L。瑞格列?、骳期臨床研究[3]旨在評估瑞格列汀聯(lián)合二甲雙胍治療T2DM的有效性和安全性。研究顯示，瑞格列汀50mg Bid聯(lián)合二甲雙胍治療可進(jìn)一步降低2型糖尿病患者的HbA1c達(dá)1.18%，降低餐后血糖達(dá)2.71mmol/L。兩項Ⅲ期臨床研究在完成24周核心期研究后均延長觀察時間至28周延伸期，顯示瑞格列汀療效穩(wěn)定，為糖尿病患者提供穩(wěn)定的血糖管理。

值得一提的是，DPP-4抑制劑獨特的降糖機(jī)制，可與其他降糖藥聯(lián)合作用，協(xié)同降糖，聯(lián)合用藥時不會增加低血糖及胃腸道不良反應(yīng)風(fēng)險。瑞格列汀對CYP450酶無誘導(dǎo)作用，藥物間相互作用的風(fēng)險較低[3]，將促進(jìn)糖尿病患者的個性化聯(lián)合治療。

瑞格列汀用藥方案靈活，既可以qd(每天給藥一次)服用，也可以bid(每天給藥兩次)服用，有利于提高患者依從性。

恒瑞醫(yī)藥在代謝性疾病領(lǐng)域

已有兩款自研創(chuàng)新藥上市

作為創(chuàng)新型國際化制藥企業(yè)，恒瑞醫(yī)藥長期踐行“科技為本、為人類創(chuàng)造健康生活”的使命，公司不僅持續(xù)深耕傳統(tǒng)優(yōu)勢的腫瘤領(lǐng)域，還在代謝性疾病、感染疾病、自身免疫疾病、疼痛管理、心血管疾病等方面發(fā)力，不斷豐富創(chuàng)新藥布局。

在代謝性疾病領(lǐng)域，恒瑞醫(yī)藥近年來持續(xù)探索創(chuàng)新，為患者健康帶來新的希望。2021年底，創(chuàng)新藥恒格列凈(瑞沁)獲批上市，這是恒瑞醫(yī)藥在糖尿病領(lǐng)域上市的第一個1類創(chuàng)新藥，也是中國首個自主研發(fā)的SGLT2抑制劑，于2023年正式納入醫(yī)保目錄。此次瑞格列汀上市，標(biāo)志著恒瑞醫(yī)藥在代謝性疾病領(lǐng)域上市自研創(chuàng)新藥增至兩款。

目前，公司在代謝性疾病領(lǐng)域還有多款產(chǎn)品在研，其中HR20033和HRX0701處于上市申報階段。在近日舉辦的第83屆美國糖尿病協(xié)會(ADA)科學(xué)年會上，公司兩款在研創(chuàng)新藥——新型口服小分子GLP-1RA(HRS-7535)和GLP-1/GIP雙受體激動劑(HRS9531)最新研究成果精彩亮相，整體表現(xiàn)令人鼓舞。

積極推動創(chuàng)新成果加速落地，今年以來，恒瑞醫(yī)藥已有瑞格列汀(瑞澤唐)、奧特康唑和阿得貝利單抗(艾瑞利)三款創(chuàng)新藥上市，公司獲批上市的自研創(chuàng)新藥總數(shù)達(dá)13款、合作引進(jìn)創(chuàng)新藥已達(dá)兩款，其中已有11款納入國家醫(yī)保目錄；此外還有80多個自主創(chuàng)新產(chǎn)品正在臨床開發(fā)，260多項臨床試驗在國內(nèi)外開展。

未來，恒瑞醫(yī)藥將繼續(xù)立足民生需求，爭分奪秒推進(jìn)創(chuàng)新藥研發(fā)，努力研制出更多的新藥好藥，服務(wù)健康中國，惠及全球患者。